目的 研究6种药物对有机阴离子转运多肽OATP1B1及其基因多态性A388G、T521C转运作用的影响。方法 体外培养稳定高表达OATP1B1和OATP1B1基因多态性A388G、T521C的人胚肾细胞（HEK293）株，高表达空白载体（Mock）的HEK293细胞为空白对照，实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法检测各转运体细胞中mRNA表达；放射性标记化合物3Hestrone sulfate作为转运底物、利福平作为阳性抑制剂验证各高表达细胞的转运活性；测定30μmol·L~(-1)的达比加群、辛伐他汀、替格瑞洛、卡培他滨、多西他赛、依那普利对各细胞3H-estrone sulfate摄入活性的抑制作用，并依据selleck抑制剂抑制试验结果，进一步测定辛伐他汀、替格瑞洛、多西他赛对转运体细胞的半数抑制浓度（IC50）。结果 HEK293细胞内导入的各种转运体基因都呈现良好的复制表达；OATP1B1、OATP1B1/A388G、OATP1B1/T521C对底物3H-estrone 获悉更多sulfate(5μmol·L~(-1))的转运活性分别为Mock细胞的39、49和48倍，30μmol·L~(-1)利福平添加后，可将细胞的转运活endovascular infection性抑制到50%以下；辛伐他汀、替格瑞洛、多西他赛对OATP1B1的抑制作用较强，30μmol·L~(-1)给药的转运活性分别为对照组的（40.09±1.95）%、（33.82±0.61）%、（45.08±0.22）%；辛伐他汀对OATP1B1、OATP1B1/A388G、OATP1B1/T521C的IC50分别为14.2、>100、>100μmol·L~(-1)，替格瑞洛的IC50分别为19.1、68.4、>100μmol·L~(-1)，多西他赛的IC50分别为17.6、22.9、19.3μmol·L~(-1)。结论OATP1B1基因多态性在一定程度上改变了抑制剂对转运体活性的影响程度。