微生物转化是利用微生物的酶对外源性化合物进行结构修饰获得衍生物的方法。与传统化学合成相比，微生物转化具点击此处有位置选择性和立体选择性强、绿色经济的优势，能够完成化学合成难以实现的复杂空间位点的反应。微生物因selleckchem IACS-010759其具有丰富的酶系，反应类型多样，不仅是获得新型活性衍生物的有效手段，也是体外模拟哺乳动物药物代谢研究的有效工具。青蒿素是首次从植物黄花蒿中分离得到的抗疟特效药物，其结构中的过氧桥是主要药效官能团。在青蒿素基础上陆续开发的双氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚等倍半萜类化合物，均已成功上市，并成为microRNA biogenesisWHO推荐的一线抗疟药物。药理研究表明，青蒿素类化合物具有广泛的生物活性，包括抗疟疾、抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗氧化及免疫调节等。因此，以青蒿素类化合物为母核的新型活性衍生物的开发备受关注。作为结构修饰的有效手段之一，大量研究聚焦于青蒿素类化合物的微生物转化，并获得了丰富的衍生物。该文全面总结了青蒿素类化合物微生物转化研究的进展，对微生物菌种、培养条件、产物分离及产率、生物活性进行了系统梳理，对微生物转化在获得青蒿素类化合物活性衍生物及模拟药物体内代谢研究方面进展进行了总结。