多样性导向合成是由生物化学、药物化学以及组合化学共同发展下所产生的新兴领域,以高通量的方式产生类天然产物的化合物,从单一的起始原料出发,以简单易行的方法合成结构多样的化合物,是一种正向合成分析法。在合成过程中尽可能引入具有多样性的官能团从而来构建不同的复杂化合物。本文以α,β-不饱和酮(查尔酮类化合物)作为起始原料,引入不同的氮源,结合微波辅助合成技术,设计了C-N偶联、串联反应等的方法研究,导向性合成一系列复杂的含氮稠杂环化合物。所有目标化合物的结构均经过~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS对其进行确证。具体内容如下:第一章主要对天然产物中含氮杂环化合物的相关进展和构筑,以及C-N键的构建方式进行了综述,提出了本课题的主要研究Video bio-logging内容,即以查尔酮类化合物为原料,在不同方向上引入氮源,运用绿色高效的串联环化反应实现具有多样性的含氮稠杂环骨架的合成。第二章研究了在微波辅助无催化剂下以查尔酮为原料,与5,5-二甲基-1,3-环己二酮反应,引入无机氮源NH_4OAc反应10 min,一锅三组分杂[3+2+1]环加成高效构筑24个7,8-二氢-6H-喹啉-5-酮系列化合物,其中有18个新化合物,产率可达到79-89%,该反应从简单原料出发,利用微波辅助合成具有绿色、高效、操作简单等优点,实现有机与无机的融合,并合成具有多样性的目标化合物。第三章探究在亲核试剂上引入氮源进行反应,即以N-取代β-烯胺酯为反应原料,与2-羟基查尔酮反应,通过I_2/碱促进的迈克尔加成/环化/内酯化/芳构化序列合成各种苯并吡喃酮[3,4-c]吡咯-4(2H)-酮的有效方法,以良好至优异的产率获得29个苯并吡喃酮[3,4-c]吡咯化合物,其中有29个是新化合物。该方法是一种在绿色反应条件下,从易得的底物中得到苯并吡喃酮[3,4-c]吡咯化合物的高效便捷的方法。第四章探究在亲核试剂上引入含氮基团进行取代,即以2-硝基查尔酮为原料与2分子伯胺在一价铜盐的催化下,实现一锅三组分多步串联环化高效构筑了34个5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚类衍生物,产率77-90%,有32个新化合物。此外,为了验证伯胺对反应存在选择性,将第二组分苄胺替换成无机氮源乙酸铵后,也能得到目标产物,印证了我们所提出的可能的机理。总之,本课题基于多样性导向合成的思想,从简单易得的原料出发,探索在不同方向上引入氮源,利用简便可行、绿色高效的串联方法来实现C-N偶联从而构筑多种具有化学多样性的含氮稠杂环化合物。以查尔酮类selleck PEG300化合物为反应原料,合成复杂含氮稠杂更多环化合物,为合成天然产物、药物等中的含氮稠杂环骨架提供了基础。